Cientistas testam rem�dio polivalente contra c�ncer e arritmia card�aca

Drogas criadas e utilizadas para o tratamento de um determinado tipo de doen�a podem mostrar efic�cia no combate a outras patologias. Isso poder� acontecer com o ruxolitinibe, que, normalmente, � utilizado por pessoas com c�ncer e doen�as de pele. Cientistas das universidades de Chicago e Johns Hopkins, ambas nos Estados Unidos, descobriram que esse medicamento tamb�m pode ser administrado para tratar arritmia card�aca. Ele inibe uma prote�na chamada CaMKII, que est� relacionada � complica��o.

 

Para o trabalho, o grupo de cientistas desenvolveu uma nova t�cnica com oobjetivo de monitorar a atividade de CaMKII. Eles examinaram os efeitos de quase 5 mil medicamentos em c�lulas humanas que expressavam a prote�na e identificaram cinco novos inibidores CaMKII. O ruxolitinib foi o mais eficaz.

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Segundo o ensaio, publicado na revista Science Translational Medicine, a CaMKII, tamb�m chamada de prote�na quinase II, � essencial para os cardiomi�citos, c�lulas musculares do cora��o. Quando ativada, auxilia nas mudan�as r�pidas na atividade card�aca, como a resposta de luta ou fuga do corpo. A superativa��o da subst�ncia, por outro lado, pode levar a danos na fun��o card�aca e � morte celular, o que desencadeia complica��es, como arritmias.

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Uma das preocupa��es dos estudiosos era o poss�vel efeito negativo do tratamento no c�rebro. Oscar Reyes Gaido, da Universidade Johns Hopkins, e um dos autores, conta que, por muito tempo, houve resist�ncia da ind�stria farmac�utica acerca de drogas inibidoras de CaMKII devido a poss�veis efeitos colaterais na mem�ria e na fun��o cerebral. "Nosso estudo fornece evid�ncias de que � poss�vel inibir CaMKII no cora��o sem afetar a cogni��o, o que deve ajudar a reacender o entusiasmo no desenvolvimento de medicamentos inibidores de CaMKII."

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Teste

Os pesquisadores testaram a subst�ncia em cardiomi�citos humanos cultivados em laborat�rio e em camundongos com arritmias induzidas. Uma �nica aplica��o da droga foi suficiente para, em 10 minutos, prevenir a taquicardia ventricular polim�rfica catecolamin�rgica (TVCP), uma causa cong�nita de parada card�aca pedi�trica, e a fibrila��o atrial, que � a arritmia cl�nica mais comum. As cobaias submetidas � interven��o n�o apresentaram efeito cognitivo adverso em testes de mem�ria e aprendizado.
Mark Anderson, autor s�nior do artigo, acredita que o medicamento poder� ser usado de v�rias formas. "Tem havido uma longa busca por caminhos fundamentais que possam ser alvos de terapia em arritmias. Essa pode ser uma descoberta que se traduzir� de forma relativamente r�pida nas pessoas, uma vez que j� foi provado que � segura em humanos", afirma, em nota, o cientista da Johns Hopkins.

Gaido tamb�m destaca a vantagem em "pular etapas". "Para determinar a seguran�a e a efic�cia, novos medicamentos precisam passar por testes rigorosos em animais e seres humanos. Esses testes podem levar d�cadas para serem conclu�dos e custar centenas de milh�es de d�lares", explica. Segundo ele, os pr�ximos passos dever�o ser os ensaios cl�nicos, com humanos, para avaliar a efic�cia da droga. "Al�m disso, podemos utilizar a estrutura dos medicamentos identificados aqui para desenvolver medicamentos mais potentes contra a CaMKII." (IA)